| Popis |
TEMPOL je piperidín nitroxidová a spinová značka s mimetickou aktivitou superoxiddismutázy (SOD). Inhibuje peroxidáciu lipidov v mikrozómoch pečene potkanov s 50% inhibíciou peroxidácie mikrozomálnych lipidov (IP50) hodnoty 117, 61 a 381 μM pre peroxidáciu vyvolanú železom plus NADPH, železom plus askorbát at-butylhydroperoxid, resp. TEMPOL (1 mM) inhibuje produkciu superoxidových aniónov o 92 %cezxantín-xantínoxidázová reakciain vitro. Znižuje stredný arteriálny tlak a srdcovú frekvenciu u spontánne hypertenzných potkanov (ED50s=70 a 63 μmol/kg) pri intravenóznom podaní. TEMPOL je bunkovo priepustná spinová značka, ktorá sa používa na kvantifikáciu intracelulárneho kyslíka v rôznych typoch buniek pomocou elektrónovej spinovej rezonančnej spektroskopie (ESR). |
| Chemické vlastnosti |
pevný |
| Využitie |
Lapač voľných radikálov |
| Využitie |
Spin label pre EPR štúdie; dehydratačný katalyzátor fázového prenosu; antioxidant; inhibítor radikálovej polymerizácie olefínov. |
| Využitie |
Tempol, vo vode rozpustný piperidínnitroxidový derivát, ktorý má nešpecifickú aktivitu zachytávania radikálov a superoxiddismutázy (SOD), chráni kultivované aeróbne, ale nie hypoxické bunky pred zabíjaním vyvolaným žiarením. Ochrana nezávisí od intracelulárnych tiolov a nezahŕňa depléciu O2-. Tempol reaguje s peroxylovými radikálmi a môže tiež oxidovať kovové ióny viazané na DNA, čím interferuje s OH? generácie. |
| Aplikácia |
V biochemickom výskume sa 4-hydroxy-TEMPO skúmal ako činidlo na obmedzenie reaktívnych foriem kyslíka. Katalyzuje disproporcionáciu superoxidu, uľahčuje metabolizmus peroxidu vodíka a inhibuje Fentonovu chémiu.4-Hydroxy-TEMPO spolu s príbuznými nitroxidmi sa skúmajú z hľadiska ich potenciálnych antioxidačných vlastností. V priemyselnom meradle 4- hydroxy-TEMPO je často prítomný ako štruktúrny prvok v bránených amínových svetelných stabilizátoroch, ktoré sú bežne používané stabilizátory v plastoch, používa sa tiež ako inhibítor polymerizácie, najmä pri čistení styrénu. |
| Syntéza referencie |
Synthetic Communications, 19, s. 3509, 1989DOI: 10.1080/00397918908052760 |
| Všeobecný popis |
4-Hydroxy-TEMPO je 4-substituovaný 2,2,6,6-tetrametylpiperidyl-1-oxy derivát (TEMPO). Je to zlúčenina s nízkou molekulovou hmotnosťou a bola navrhnutá ako napodobenina superoxiddismutázy. |
| Horľavosť a výbušnosť |
Nehorľavý |
| Biologická aktivita |
Superoxidový lapač, ktorý vykazuje neuroprotektívne, protizápalové a analgetické účinky. |
| skladovanie |
Skladujte pri -20 stupňoch |
| Referencie |
1) Lipman a kol. (2006), Neuroprotektívne účinky stabilnej nitroxidovej zlúčeniny Tempol v 1-metyl-4-fenylpyridínium iónom indukovanej neurotoxicite v modeli feochromocytómu PC12 diferencovanom nervovým rastovým faktorom? bunky; Eur. J. Pharmacol., 549 50 2) Guron a kol. (2006), Akútne účinky mimetického tempolu superoxiddismutázy na funkciu rozdelených obličiek u hypertenzných potkanov s jedným klipom s dvoma obličkami; J. Hypertens., 24 387 3) Samuni a Barenholz (1997), Poškodenie lipozómov gama žiarením líšiacich sa zložením a ich ochranou nitroxidmi; Voľný Radic. Biol. Med., 23 972 4) Bernardy a kol. (2017), Tempol, mimetikum superoxiddismutázy, inhibuje zápalovú bolesť u myší indukovanú superoxidovým aniónom; Biomed. Res. Int., 2017 9584819 5) De Blasio a kol. (2017), Mimetický tempol superoxiddismutázy otupuje diabetom indukovanú upreguláciu NADPH oxidázy a stres endoplazmatického retikula na potkanom modeli diabetickej nefropatie; Eur. J. Pharmacol., 807 12 |
